Achtergrond

Tofacitinibcitraat, ook bekend als CP-690550-citraat, is een krachtige remmer van januskinase 3 (JAK3), een hematopoëtisch celbeperkt tyrosinekinase dat betrokken is bij signaaltransductie die de overleving, proliferatie, differentiatie en apoptose van lymfocyten reguleert.De remming is JAK3-specifiek met een selectiviteit die 1000 keer hoger is dan die van andere niet-JAK-familiekinasen.Naast het remmen van JAKS (IC50 = 1 nM), remt tofacitinibcitraat ook janus kinase 2 (JAK2) en janus kinase 1 (JAK1) met respectievelijk 20- en 100-voudig minder potentie.In een recent onderzoek werd echter gerapporteerd dat de bindingsaffiniteiten (Ki) van tofacitinibcitraat voor JAK1, JAK2 en JAK3 respectievelijk 1,6 nM, 21,7 nM en 6,5 nM waren.

Verwijzing

Lalitha Vijayakrishnan, R. Venkataramanan en Palak Gulati.Ontsteking behandelen met de janus-kinaseremmer CP-690.550.Trends in farmacologische wetenschappen 2011: 32 (1);25-34

Productcitaat:

• 1. Panagi I, Jennings E, et al."Salmonella-effector SteE zet de zoogdierserine / threoninekinase GSK3 om in een tyrosinekinase om macrofaagpolarisatie te sturen."Celgastheermicrobe.2020;27(1):41–53.e6.PMID:31862381
• 2. McInnes IB, Byers NL, et al."Vergelijking van door baricitinib, upadacitinib en tofacitinib gemedieerde regulatie van cytokinesignalering in subpopulaties van menselijke leukocyten."Artritis Res Ther.2019 aug 2;21(1):183.PMID:31375130
• 3. Liu S, Verma M, et al."Steroïdresistentie van aangeboren lymfoïde cellen van type 2 van de luchtwegen van patiënten met ernstige astma: de rol van thymus stromale lymfopoëtine." J Allergy Clin Immunol.2018 jan;141(1):257-268.e6.PMID:28433687
• 4. Zheng, Lufeng, et al."De 3'-UTR van het pseudogen CYP4Z2P bevordert tumorangiogenese bij borstkanker door te werken als een ceRNA voor CYP4Z1."Onderzoek en behandeling van borstkanker (2015): 1-14.PMID:25701119

Beschrijving

Tofacitinibcitraat is een oraal beschikbare JAK1/2/3-remmer met IC50's van respectievelijk 1, 20 en 112 nM.Tofacitinibcitraat heeft antibacteriële, antischimmel- en antivirale activiteiten.

Opslag

4°C, beschermen tegen licht

*In oplosmiddel : -80°C, 6 maanden;-20°C, 1 maand (beschermen tegen licht)

Chemische structuur

Gerelateerde biologische gegevens

Gerelateerde biologische gegevens

Gerelateerde biologische gegevens

Gerelateerde biologische gegevens

Gerelateerde biologische gegevens