Rivaroxaban

Korte beschrijving:

API's naam Indicatie Specificatie Amerikaanse DMF EU DMF CEP
Rivaroxaban antistollingsmiddel In-house TDP    


Product detail

Productlabels

PRODUCT DETAIL

Achtergrond

Rivaroxaban, 5-chloor-N-[[(5S)-2-oxo-3-[4-(3-oxomorfolin-4-yl)fenyl]-1,3-oxazolidine-5-yl]methyl]thiofeen-2 -carboxamide, is een krachtige kleinmoleculige remmer van factor Xa, een stollingsfactor op een kritiek punt in de bloedstollingsroute, wat resulteert in de vorming van trombine en de vorming van een stolsel.Rivaroxaban bindt aan de Tyr288 in de S1-pocket van factor Xa door de interactie van Tyr288 en de chloorsubstituent van de chloorthiofeengroep.De remming is omkeerbaar (koff = 5x10-3s-1), snel (kon = 1,7x107 mol/L-1 s-1) en concentratieafhankelijk (Ki = 0,4 nmol/L).Rivaroxaban wordt momenteel onderzocht voor de behandeling van VTE, preventie van cardiovasculaire voorvallen bij patiënten met acuut coronair syndroom, preventie van beroerte bij patiënten met atriumfibrilleren.

Verwijzing

Elisabeth Perzborn, Susanne Roehrig, Alexander Straub, Dagmar Kubitza, Wolfgang Mueck en Volker Laux.Rivaroxaban: een nieuwe orale factor Xa-remmer.Arterioscler Tromb Vasc Biol 2010;30(3): 376-381

Beschrijving

Rivaroxaban (BAY 59-7939) is een zeer krachtigeikselectieve en directe Factor Xa (FXa) -remmer, waardoor een sterke winst in anti-FXa-potentieel wordt bereikt (IC50 0,7 nM; Ki 0,4 nM).

 

In vitro

Rivaroxaban (BAY 59-7939) is een orale, directe factor Xa (FXa)-remmer in ontwikkeling voor de preventie en behandeling van arteriële en veneuze trombose.Rivaroxaban remt competitief humaan FXa (Ki 0,4 nM) met >10 000 maal grotere selectiviteit dan voor andere serineproteasen;het remt ook de protrombinase-activiteit (IC50 2,1 nM).Rivaroxaban remt endogeen FXa krachtiger in plasma van mensen en konijnen (IC50 21 nM) dan plasma van ratten (IC50 290 nM).Het vertoont anticoagulerende effecten in humaan plasma, verdubbelt de protrombinetijd (PT) en activeert de partiële tromboplastinetijd bij 0,23 en 0,69μM, respectievelijk.

 

Rivaroxaban (BAY 59-7939) is een krachtige en selectieve, directe FXa-remmer met uitstekende in vivo activiteit en goede orale biologische beschikbaarheid.Rivaroxaban (BAY 59-7939), toegediend als iv bolus vóór trombus-inductie, vermindert trombusvorming (ED50 0,1 mg/kg), remt FXa en verlengt dosisafhankelijk de PT.PT en FXa worden licht beïnvloed bij de ED50 (respectievelijk 1,8-voudige toename en 32% remming).Bij 0,3 mg/kg (dosis die leidt tot bijna volledige remming van trombusvorming), verlengt Rivaroxaban de PT matig (3,2±0,5-voudig) en remt de FXa-activiteit (65±3%).

 

Opslag

Poeder

-20°C

3 jaar
 

4°C

2 jaar
in oplosmiddel

-80°C

6 maanden
 

-20°C

1 maand

Chemische structuur

Rivaroxaban

CERTIFICAAT

2018 GMP-2
原料药GMP证书201811(captopril ,thalidomide etc)
GMP-of-PMDA-in-Chanyoo-平成28年08月03日 Nantong-Chanyoo-Pharmatech-Co
FDA-EIR-Letter-201901

KWALITEITSMANAGEMENT

Quality management1

Voorstel18Kwaliteitsconsistentie Evaluatieprojecten die zijn goedgekeurd4, en6projecten worden goedgekeurd.

Quality management2

Geavanceerd internationaal kwaliteitsmanagementsysteem heeft een solide basis gelegd voor verkoop.

Quality management3

Kwaliteitstoezicht loopt door de hele levenscyclus van het product om de kwaliteit en het therapeutische effect te waarborgen.

Quality management4

Het team Professional Regulatory Affairs ondersteunt de kwaliteitseisen tijdens de aanvraag en registratie.

PRODUCTIEMANAGEMENT

cpf5
cpf6

Korea Countec gebottelde verpakkingslijn

cpf7
cpf8

Taiwan CVC gebottelde verpakkingslijn

cpf9
cpf10

Italië CAM Board-verpakkingslijn

cpf11

Duitse Fette-verdichtingsmachine

cpf12

Japanse Viswill-tabletdetector

cpf14-1

DCS-controlekamer

PARTNER

Internationale samenwerking
International cooperation
Binnenlandse samenwerking
Domestic cooperation

  • Vorig:
  • Volgende:

  • Schrijf hier uw bericht en stuur het naar ons

    Producten categorieën