Rimegepant is een kleinmoleculige remmer van decalcitoninegengerelateerde peptide (CGRP) -receptor die de werking van CGRP blokkeert, een krachtige vasodilatator waarvan wordt aangenomen dat deze een rol speelt bij migrainehoofdpijn.Rimegepant is goedgekeurd voor de behandeling van acute migraineaanvallen.In klinische onderzoeken werd rimegepant over het algemeen goed verdragen, met slechts zeldzame gevallen van voorbijgaande verhogingen van serumaminotransferase tijdens de behandeling en zonder gemelde gevallen van klinisch duidelijk leverletsel.

Rimegepant is een orale antagonist van de CGRP-receptor, ontwikkeld door Biohaven Pharmaceuticals.Het kreeg op 27 februari 2020 FDA-goedkeuring voor de acute behandeling van migrainehoofdpijn.Hoewel verschillende parenterale antagonisten van CGRP en zijn receptor zijn goedgekeurd voor migrainetherapie (bijv. [erenumab], [fremanezumab], [galcanezumab]), rimegepant en [ubrogepant] zijn de enige leden van de "gepants"-familie van medicijnen die nog in ontwikkeling zijn, en de enige CGRP-antagonisten die orale biologische beschikbaarheid bezitten.De huidige standaard van migrainetherapie omvat een mislukte behandeling met "triptanen", zoals [sumatriptan], maar deze medicijnen zijn gecontra-indiceerd bij patiënten met reeds bestaande cerebrovasculaire en cardiovasculaire aandoeningen vanwege hun vasoconstrictieve eigenschappen.Antagonisme van de CGRP-route is een aantrekkelijk doelwit geworden voor migrainetherapie, aangezien orale CGRP-antagonisten, in tegenstelling tot triptanen, geen vasoconstrictieve eigenschappen hebben en daarom veiliger zijn voor gebruik bij patiënten met contra-indicaties voor standaardtherapie.

Rimegepant is eencalcitonineGen-gerelateerde Peptide Receptor Antagonist.Het werkingsmechanisme van rimegepant is alscalcitonineGen-gerelateerde Peptide Receptor Antagonist.