pregabaline

Korte beschrijving:

API's naam Indicatie Specificatie Amerikaanse DMF EU DMF CEP
pregabaline Epilepsie/neuralgie In-House/EP 22223 CEP2016-141


Product detail

Productlabels

PRODUCT DETAIL

Pregabaline is geen GABAA- of GABAB-receptoragonist.
Pregabaline is een gabapentinoïde en werkt door remming van bepaalde calciumkanalen.Het is met name een ligand van de hulp-α2δ-subeenheidplaats van bepaalde spanningsafhankelijke calciumkanalen (VDCC's), en werkt daardoor als een remmer van α2δ-subeenheid-bevattende VDCC's.Er zijn twee geneesmiddelbindende α2δ-subeenheden, α2δ-1 en α2δ-2, en pregabaline vertoont een vergelijkbare affiniteit voor (en dus gebrek aan selectiviteit tussen) deze twee plaatsen.Pregabaline is selectief in zijn binding aan de α2δ-VDCC-subeenheid.Ondanks het feit dat pregabaline een GABA-analoog is, bindt het niet aan de GABA-receptoren, wordt het in vivo niet omgezet in GABA of een andere GABA-receptoragonist en moduleert het het GABA-transport of -metabolisme niet direct.Er is echter gevonden dat pregabaline een dosisafhankelijke toename veroorzaakt in de hersenexpressie van L-glutaminezuurdecarboxylase (GAD), het enzym dat verantwoordelijk is voor de synthese van GABA, en kan daarom enkele indirecte GABA-erge effecten hebben door de GABA-niveaus in de hersenen te verhogen.Er is momenteel geen bewijs dat de effecten van pregabaline worden gemedieerd door een ander mechanisme dan remming van α2δ-bevattende VDCC's.In overeenstemming lijkt remming van α2δ-1-bevattende VDCC's door pregabaline verantwoordelijk te zijn voor de anticonvulsieve, analgetische en anxiolytische effecten.
De endogene -aminozuren L-leucine en L-isoleucine, die qua chemische structuur sterk lijken op pregabaline en de andere gabapentinoïden, zijn schijnbare liganden van de α2δ VDCC-subeenheid met vergelijkbare affiniteit als de gabapentinoïden (bijv. IC50 = 71 nM voor L- isoleucine), en zijn aanwezig in menselijke cerebrospinale vloeistof in micromolaire concentraties (bijv. 12,9 M voor L-leucine, 4,8 M voor L-isoleucine).Er is getheoretiseerd dat ze de endogene liganden van de subeenheid kunnen zijn en dat ze competitief de effecten van gabapentinoïden kunnen tegenwerken.In overeenstemming, terwijl gabapentinoïden zoals pregabaline en gabapentine nanomolaire affiniteiten hebben voor de α2δ-subeenheid, ligt hun potentie in vivo in het lage micromolaire bereik, en er wordt gezegd dat competitie voor binding door endogene L-aminozuren waarschijnlijk verantwoordelijk is voor deze discrepantie.

In één onderzoek bleek pregabaline een 6 keer hogere affiniteit te hebben dan gabapentine voor α2δ-subeenheid-bevattende VDCC's.Uit een ander onderzoek bleek echter dat pregabaline en gabapentine vergelijkbare affiniteiten hadden voor de menselijke recombinante α2δ-1-subeenheid (Ki = respectievelijk 32 nM en 40 nM).In elk geval is pregabaline 2 tot 4 keer krachtiger dan gabapentine als analgeticum en lijkt het bij dieren 3 tot 10 keer krachtiger te zijn dan gabapentine als anticonvulsivum.

CERTIFICAAT

2018 GMP-2
原料药GMP证书201811(captopril ,thalidomide etc)
GMP-of-PMDA-in-Chanyoo-平成28年08月03日 Nantong-Chanyoo-Pharmatech-Co
FDA-EIR-Letter-201901

KWALITEITSMANAGEMENT

Quality management1

Voorstel18Kwaliteitsconsistentie Evaluatieprojecten die zijn goedgekeurd4, en6projecten worden goedgekeurd.

Quality management2

Geavanceerd internationaal kwaliteitsmanagementsysteem heeft een solide basis gelegd voor verkoop.

Quality management3

Kwaliteitstoezicht loopt door de hele levenscyclus van het product om de kwaliteit en het therapeutische effect te waarborgen.

Quality management4

Het team Professional Regulatory Affairs ondersteunt de kwaliteitseisen tijdens de aanvraag en registratie.

PRODUCTIEMANAGEMENT

cpf5
cpf6

Korea Countec gebottelde verpakkingslijn

cpf7
cpf8

Taiwan CVC gebottelde verpakkingslijn

cpf9
cpf10

Italië CAM Board-verpakkingslijn

cpf11

Duitse Fette-verdichtingsmachine

cpf12

Japanse Viswill-tabletdetector

cpf14-1

DCS-controlekamer

PARTNER

Internationale samenwerking
International cooperation
Binnenlandse samenwerking
Domestic cooperation

  • Vorig:
  • Volgende:

  • Schrijf hier uw bericht en stuur het naar ons

    Producten categorieën