China Dabigatran Etexilaat Mesylaat fabrikanten en leveranciers |CPF

Dabigatran Etexilaat Mesylaat

Dabigatran Etexilate Mesylate Featured Image

Korte beschrijving:

API's naam	Indicatie	Specificatie	Amerikaanse DMF	EU DMF	CEP
Dabigatran Etexilaat Mesylaat	antistollingsmiddel	In-house

Stuur een e-mail naar ons

Product detail

Productlabels

PRODUCT DETAIL

Beschrijving

Dabigatran etexilaatmesylaat (BIBR 1048MS) is een oraal actieve prodrug van Dabigatran.Dabigatran-etexilaat-mesylaat heeft anticoagulerende effecten en wordt gebruikt voor de profylaxe van veneuze trombo-embolie en beroerte als gevolg van atriumfibrilleren.

Achtergrond

Beschrijving: IC50-waarde: 4,5nM (Ki);10nM (trombine-geïnduceerde bloedplaatjesaggregatie) [1] Dabigatran is een omkeerbare en selectieve, directe trombineremmer (DTI) die een geavanceerde klinische ontwikkeling doormaakt als zijn oraal actieve prodrug, dabigatran etexilaat.in vitro: Dabigatran remde selectief en reversibel humaan trombine (Ki: 4,5 nM) evenals trombine-geïnduceerde bloedplaatjesaggregatie (IC(50): 10 nM), terwijl het geen remmend effect vertoonde op andere bloedplaatjesstimulerende middelen. Trombinevorming in bloedplaatjes -slecht plasma (PPP), gemeten als het endogene trombinepotentieel (ETP) werd concentratieafhankelijk geremd (IC(50): 0,56 microM).Dabigatran vertoonde in vitro concentratieafhankelijke anticoagulerende effecten bij verschillende soorten, waarbij de geactiveerde partiële tromboplastinetijd (aPTT), protrombinetijd (PT) en ecarinestollingstijd (ECT) in humaan PPP werd verdubbeld bij concentraties van respectievelijk 0,23, 0,83 en 0,18 microM [ 1].in vivo: Dabigatran verlengde de aPTT dosisafhankelijk na intraveneuze toediening bij ratten (0,3, 1 en 3 mg/kg) en rhesusapen (0,15, 0,3 en 0,6 mg/kg).Dosis- en tijdsafhankelijke antistollingseffecten werden waargenomen met dabigatran etexilaat oraal toegediend aan ratten bij bewustzijn (10, 20 en 50 mg/kg) of resusapen (1, 2,5 of 5 mg/kg), met maximale effecten tussen 30 en 120 min na toediening, respectievelijk [1].Patiënten behandeld met dabigatran etexilaat kregen minder ischemische beroertes (3,74 dabigatran etexilaat vs 3,97 warfarine) en minder gecombineerde intracraniële bloedingen en hemorragische beroertes (0,43 dabigatran etexilaat vs 0,99 warfarine) per 100 patiëntjaren [2].Klinische proef: een evaluatie van de farmacokinetiek en farmacodynamiek van oraal dabigatran-etexilaat bij hemodialysepatiënten.Fase 1

Opslag

Poeder	-20°C	3 jaar
	4°C	2 jaar
in oplosmiddel	-80°C	6 maanden
	-20°C	1 maand

Klinische proef

NCT-nummer:	Sponsor	Voorwaarde	Begin datum	Fase
NCT02170792	Boehringer Ingelheim	Gezond	februari 2001	Fase 1
NCT02170974	Boehringer Ingelheim	Gezond	juli 2004	Fase 1
NCT02170831	Boehringer Ingelheim	Gezond	mei 1999	Fase 1
NCT02170805	Boehringer Ingelheim	Gezond	april 2001	Fase 1
NCT02170610	Boehringer Ingelheim	Gezond	maart 2002	Fase 1
NCT02170909	Boehringer Ingelheim	Gezond	december 2004	Fase 1
NCT02171000	Boehringer Ingelheim	Gezond	april 2005	Fase 1
NCT02170844	Boehringer Ingelheim	Gezond	juni 2004	Fase 1
NCT02170584	Boehringer Ingelheim	Gezond	januari 2001	Fase 1
NCT02170935	Boehringer Ingelheim	Veneuze trombo-embolie	april 2002	Fase 2
NCT02170636	Boehringer Ingelheim	Gezond	januari 2002	Fase 1
NCT02170766	Boehringer Ingelheim	Gezond	oktober 2000	Fase 1
NCT02171442	Boehringer Ingelheim	Gezond	april 2002	Fase 1
NCT02170896	Boehringer Ingelheim	Gezond	oktober 2001	Fase 1
NCT02173730	Boehringer Ingelheim	Gezond	november 2002	Fase 1
NCT02170623	Boehringer Ingelheim	Gezond	februari 2002	Fase 1
NCT02170116	Boehringer Ingelheim	Gezond	november 1998	Fase 1
NCT02170597	Boehringer Ingelheim	Gezond	augustus 2003	Fase 1
NCT01225822	Boehringer Ingelheim	Veneuze trombo-embolie	november 2002	Fase 2
NCT02170701	Boehringer Ingelheim	Veneuze trombo-embolie	oktober 2000	Fase 2
NCT02170740	Boehringer Ingelheim	Gezond	november 1999	Fase 1
NCT02170922	Boehringer Ingelheim	Gezond	juli 1999	Fase 1