China Dabigatran Etexilaat Mesylaat fabrikanten en leveranciers

Dabigatran Etexilaat Mesylaat

Korte beschrijving:

API-naam	Indicatie	Specificatie	Amerikaanse DMF	EU DMF	CEP
Dabigatran Etexilaat Mesylaat	Antistollingsmiddel	In huis

Stuur een e-mail naar ons

Productdetail

Producttags

PRODUCTDETAIL

Beschrijving

Dabigatran etexilaatmesylaat (BIBR 1048MS) is een oraal actieve prodrug van Dabigatran. Dabigatran etexilaatmesylaat heeft een antistollingseffect en wordt gebruikt voor de profylaxe van veneuze trombo-embolie en beroerte als gevolg van atriumfibrilleren.

Achtergrond

Beschrijving: IC50-waarde: 4,5 nM (Ki); 10 nM (door trombine geïnduceerde bloedplaatjesaggregatie) [1] Dabigatran is een reversibele en selectieve, directe trombineremmer (DTI) die een geavanceerde klinische ontwikkeling ondergaat als zijn oraal actieve prodrug, dabigatran etexilaat. in vitro: Dabigatran remde selectief en reversibel humaan trombine (Ki: 4,5 nM) en de door trombine geïnduceerde bloedplaatjesaggregatie (IC(50): 10 nM), terwijl er geen remmend effect op andere bloedplaatjesstimulerende middelen werd waargenomen. Trombinevorming in bloedplaatjes -slecht plasma (PPP), gemeten als het endogene trombinepotentieel (ETP) concentratieafhankelijk werd geremd (IC(50): 0,56 microM). Dabigatran vertoonde in vitro concentratieafhankelijke anticoagulerende effecten bij verschillende soorten, waarbij de geactiveerde partiële tromboplastinetijd (aPTT), protrombinetijd (PT) en ecarinestollingstijd (ECT) in menselijke PPP verdubbelden bij concentraties van respectievelijk 0,23, 0,83 en 0,18 microM [ 1]. in vivo: Dabigatran verlengde de aPTT dosisafhankelijk na intraveneuze toediening bij ratten (0,3, 1 en 3 mg/kg) en resusapen (0,15, 0,3 en 0,6 mg/kg). Dosis- en tijdsafhankelijke anticoagulerende effecten werden waargenomen bij orale toediening van dabigatran etexilaat aan bij bewustzijn zijnde ratten (10, 20 en 50 mg/kg) of resusapen (1, 2,5 of 5 mg/kg), met maximale effecten waargenomen tussen 30 en 120 mg/kg. min na toediening, respectievelijk [1]. Patiënten die met dabigatran etexilaat werden behandeld, ondervonden minder ischemische beroertes (3,74 dabigatran etexilaat versus 3,97 warfarine) en minder gecombineerde intracraniale bloedingen en hemorragische beroertes (0,43 dabigatran etexilaat versus 0,99 warfarine) per 100 patiëntjaren [2]. Klinisch onderzoek: een evaluatie van de farmacokinetiek en farmacodynamiek van oraal dabigatran etexilaat bij hemodialysepatiënten. Fase1

Opslag

Poeder	-20°C	3 jaar
	4°C	2 jaar
In oplosmiddel	-80°C	6 maanden
	-20°C	1 maand

Klinische proef

NCT-nummer	Sponsor	Voorwaarde	Startdatum	Fase
NCT02170792	Boehringer Ingelheim	Gezond	Februari 2001	Fase 1
NCT02170974	Boehringer Ingelheim	Gezond	Juli 2004	Fase 1
NCT02170831	Boehringer Ingelheim	Gezond	Mei 1999	Fase 1
NCT02170805	Boehringer Ingelheim	Gezond	April 2001	Fase 1
NCT02170610	Boehringer Ingelheim	Gezond	Maart 2002	Fase 1
NCT02170909	Boehringer Ingelheim	Gezond	December 2004	Fase 1
NCT02171000	Boehringer Ingelheim	Gezond	April 2005	Fase 1
NCT02170844	Boehringer Ingelheim	Gezond	Juni 2004	Fase 1
NCT02170584	Boehringer Ingelheim	Gezond	Januari 2001	Fase 1
NCT02170935	Boehringer Ingelheim	Veneuze trombo-embolie	April 2002	Fase 2
NCT02170636	Boehringer Ingelheim	Gezond	Januari 2002	Fase 1
NCT02170766	Boehringer Ingelheim	Gezond	Oktober 2000	Fase 1
NCT02171442	Boehringer Ingelheim	Gezond	April 2002	Fase 1
NCT02170896	Boehringer Ingelheim	Gezond	Oktober 2001	Fase 1
NCT02173730	Boehringer Ingelheim	Gezond	november 2002	Fase 1
NCT02170623	Boehringer Ingelheim	Gezond	Februari 2002	Fase 1
NCT02170116	Boehringer Ingelheim	Gezond	november 1998	Fase 1
NCT02170597	Boehringer Ingelheim	Gezond	Augustus 2003	Fase 1
NCT01225822	Boehringer Ingelheim	Veneuze trombo-embolie	november 2002	Fase 2
NCT02170701	Boehringer Ingelheim	Veneuze trombo-embolie	Oktober 2000	Fase 2
NCT02170740	Boehringer Ingelheim	Gezond	november 1999	Fase 1
NCT02170922	Boehringer Ingelheim	Gezond	Juli 1999	Fase 1