Relugolix wordt gebruikt voor de behandeling van prostaatkanker bij mannen.
Merknamen: Orgovyx
Geneesmiddelklasse: antineoplastische - LHRH (GnRH) antagonist hypofyse-suppressiva
Beschikbaarheid: recept vereist
Zwangerschap: Raadpleeg uw arts.Dit medicijn kan schadelijk zijn voor een ongeboren kind.
Borstvoeding: Raadpleeg een arts voor gebruik

Relugolix is ​​een oraal beschikbare, niet-peptide gonadotropine-releasing hormoon (GnRH of luteïniserend hormoon-releasing hormoon (LHRH)) antagonist, met potentiële antineoplastische activiteit.Relugolix bindt competitief aan en blokkeert de GnRH-receptor in de hypofysevoorkwab, die zowel de binding van GnRH aan de GnRH-receptor verhindert als de secretie en afgifte van zowel luteïniserend hormoon (LH) als follikelstimulerend hormoon (FSH) remt.Bij mannen verhindert de remming van de LH-secretie de afgifte van testosteron uit Leydig-cellen in de teelballen.Aangezien testosteron nodig is om de prostaatgroei te ondersteunen, kan het verlagen van de testosteronniveaus de hormoonafhankelijke proliferatie van prostaatkankercellen remmen.

Relugolix is ​​een gonadotropine-releasing hormone (GnRH)-receptorantagonist die wordt gebruikt bij de behandeling van verschillende hormoongevoelige aandoeningen.Het werd voor het eerst goedgekeurd in Japan in 2019, onder de merknaam Relumina, voor de symptomatische behandeling van vleesbomen, en meer recentelijk door de FDA in de Verenigde Staten in 2020, onder de merknaam Orgovyx, voor de behandeling van gevorderde prostaatkanker.Relugolix is ​​ook onderzocht bij de symptomatische behandeling van endometriose.Relugolix is ​​de eerste (en momenteel enige) oraal toegediende GnRH-receptorantagonist die is goedgekeurd voor de behandeling van prostaatkanker - vergelijkbare therapieën zoals [degarelix] vereisen subcutane toediening - en biedt daarom een ​​minder belastende therapeutische optie voor patiënten die anders misschien een bezoek aan de kliniek nodig zouden hebben voor toediening door beroepsbeoefenaren in de gezondheidszorg.Naast het relatieve gebruiksgemak bleek relugolix superieur te zijn bij het verlagen van de testosteronniveaus in vergelijking met [leuprolide], een andere androgeendeprivatietherapie die wordt gebruikt bij de behandeling van prostaatkanker.

Relugolix is ​​een Gonadotropin Releasing Hormone Receptor Antagonist.Het werkingsmechanisme van relugolix is ​​als een gonadotropine-afgevende hormoonreceptorantagonist, en cytochroom P450 3A-inductor, en cytochroom P450 2B6-inductor, en borstkankerresistentie-eiwitremmer en P-glycoproteïneremmer.Het fysiologische effect van relugolix is ​​door middel van verminderde GnRH-secretie.

Chemische structuur