Relugolix wordt gebruikt voor de behandeling van prostaatkanker bij mannen.
Merknamen: Orgovyx
Geneesmiddelklasse: antineoplastische - LHRH (GnRH) antagonist hypofyse-onderdrukkers
Beschikbaarheid: recept vereist
Zwangerschap: Raadpleeg uw arts. Dit medicijn kan schadelijk zijn voor een ongeboren kind.
Borstvoeding: Raadpleeg voor gebruik een arts

Relugolix is ​​een oraal verkrijgbare, niet-peptide-gonadotropine-releasing hormoon (GnRH of luteïniserend hormoon-releasing hormoon (LHRH)) antagonist, met potentiële antineoplastische activiteit. Relugolix bindt zich competitief aan de GnRH-receptor in de hypofysevoorkwab en blokkeert deze, waardoor de binding van GnRH aan de GnRH-receptor wordt voorkomen en de secretie en afgifte van zowel luteïniserend hormoon (LH) als follikelstimulerend hormoon (FSH) wordt geremd. Bij mannen verhindert de remming van de LH-secretie de afgifte van testosteron uit Leydig-cellen in de testikels. Omdat testosteron nodig is om de groei van de prostaat in stand te houden, kan het verlagen van de testosteronniveaus de hormoonafhankelijke proliferatie van prostaatkankercellen remmen.

Relugolix is ​​een gonadotropine-releasing hormoon (GnRH)-receptorantagonist die wordt gebruikt bij de behandeling van verschillende hormoongevoelige aandoeningen. Het werd voor het eerst goedgekeurd in Japan in 2019, onder de merknaam Relumina, voor de symptomatische behandeling van baarmoederfibromen, en meer recentelijk door de Amerikaanse FDA in 2020, onder de merknaam Orgovyx, voor de behandeling van gevorderde prostaatkanker. Relugolix is ​​ook onderzocht bij de symptomatische behandeling van endometriose. Relugolix is ​​de eerste (en momenteel enige) oraal toegediende GnRH-receptorantagonist die is goedgekeurd voor de behandeling van prostaatkanker - soortgelijke therapieën zoals [degarelix] vereisen subcutane toediening - en biedt daarom een ​​minder belastende therapeutische optie voor patiënten die anders mogelijk kliniekbezoeken nodig zouden hebben voor toediening door beroepsbeoefenaren in de gezondheidszorg. Naast het relatieve gebruiksgemak bleek relugolix superieur te zijn bij het verlagen van de testosteronniveaus in vergelijking met [leuprolide], een andere androgeendeprivatietherapie die wordt gebruikt bij de behandeling van prostaatkanker.

Relugolix is ​​een gonadotropine-releasing-hormoonreceptorantagonist. Het werkingsmechanisme van relugolix is ​​als een gonadotropine-releasing-hormoonreceptorantagonist, een cytochroom P450 3A-inductor, en een cytochroom P450 2B6-inductor, en een borstkankerresistentie-eiwitremmer, en een P-glycoproteïne-remmer. Het fysiologische effect van relugolix berust op een verminderde GnRH-secretie.

Chemische structuur