Achtergrond

Canagliflozine is een nieuwe, krachtige en zeer selectieve natriumglucose-cotransporter (SGLT) 2-remmer [1].Het is bewezen dat canagliflozine de glucose-excretie via de urine kan verhogen door de renale glucosedrempel te verlagen en door de gefilterde heropname van glucose te verminderen [2].

Van canagliflozine is aangetoond dat het de Na+-gemedieerde 14C-AMG-inname in CHO-hSGLT2, CHO-rat SGLT2 en CHO-muis SGLT2 remt met IC50-waarden van respectievelijk 4,4, 3,7 en 2,0 nM [1].

Van canagliflozine is gemeld dat het de bloedglucose (BG)-spiegels dosisafhankelijk verlaagt bij zowel db/db muizen als Zucker diabetische vette (ZDF) ratten.Bovendien is aangetoond dat canagliflozine de respiratoire uitwisselingsratio en het lichaamsgewicht verlaagt bij DIO-muizen en ZDF-ratten [1].

Canagliflozine kan oraal worden ingenomen [1].

Referenties:
[1] Liang Y1, Arakawa K, Ueta K, Matsushita Y, Kuriyama C Martin T, Du F, Liu Y, Xu J, Conway B, Conway J, Polidori D, Ways K, Demarest K. Effect van canagliflozine op de nierdrempel voor glucose, glycemie en lichaamsgewicht in normale en diabetische diermodellen.PLoS Een.2012;7(2):e30555
[2] Sarnoski-Brocavich S, Hilas O. Canagliflozin (Invokana), een nieuw oraal middel voor diabetes type 2.P T. 2013 nov;38(11):656-66

Productcitaat:

Bahia Abbas Moussa, Marianne Alphonse Mahrouse, et al."Verschillende resolutietechnieken voor het beheer van overlappende spectra: toepassing voor de bepaling van nieuwe co-geformuleerde hypoglycemische geneesmiddelen in hun gecombineerde farmaceutische doseringsvorm."Spectrochimica Acta Deel A: Moleculaire en Biomoleculaire Spectroscopie Online beschikbaar 20 juni 2018.

Chemische structuur