Achtergrond

Canagliflozine is een nieuwe, krachtige en zeer selectieve natriumglucose-cotransporter (SGLT) 2-remmer [1]. Het is bewezen dat Canagliflozine de uitscheiding van glucose via de urine kan verhogen door de renale glucosedrempel te verlagen en door de herabsorptie van gefilterde glucose te verminderen [2].

Er is aangetoond dat canagliflozine de Na+-gemedieerde 14C-AMG-inname remt in CHO-hSGLT2, CHO-ratten-SGLT2 en CHO-muis-SGLT2 met IC50-waarden van respectievelijk 4,4, 3,7 en 2,0 nM [1].

Van canagliflozine is gemeld dat het de bloedglucosespiegels (BG) dosisafhankelijk verlaagt bij zowel db/db-muizen als Zucker-diabetische vette (ZDF-)ratten. Bovendien is bewezen dat canagliflozine de respiratoire uitwisselingsratio en het lichaamsgewicht bij DIO-muizen en ZDF-ratten verlaagt [1].

Canagliflozine kan oraal worden ingenomen [1].

Referenties:
[1] Liang Y1, Arakawa K, Ueta K, Matsushita Y, Kuriyama C Martin T, Du F, Liu Y, Xu J, Conway B, Conway J, Polidori D, Ways K, Demarest K. Effect van canagliflozine op de nierdrempel voor glucose, glycemie en lichaamsgewicht in normale en diabetische diermodellen. PLoS Eén. 2012;7(2):e30555
[2] Sarnoski-Brocavich S, Hilas O. Canagliflozin (Invokana), een nieuw oraal middel voor diabetes type 2. P T. 2013 november;38(11):656-66

Productcitatie

Bahia Abbas Moussa, Marianne Alphonse Mahrouse, et al. "Verschillende resolutietechnieken voor het beheer van overlappende spectra: toepassing voor de bepaling van nieuwe, gecoformuleerde hypoglycemische geneesmiddelen in hun gecombineerde farmaceutische doseringsvorm." Spectrochimica Acta Deel A: Moleculaire en biomoleculaire spectroscopie Online beschikbaar vanaf 20 juni 2018.

Chemische structuur