Beschrijving

Bictegravir is een nieuwe, krachtige remmer van hiv-1-integrase met een IC50 van 7,5 nM.

In vitro

Bictegravir (BIC) remt de activiteit van strengoverdracht met een IC50 van 7,5± 0,3 nM.Ten opzichte van de remming van de activiteit van strengoverdracht, is bictegravir een veel zwakkere remmer van 3ik-verwerkingsactiviteit van HIV-1 IN, met een IC50 van 241±51 nM.Bictegravir verbetert de accumulatie van 2-LTR-cirkels ~5-voudig ten opzichte van de schijnbehandelde controle en vermindert de hoeveelheid authentieke integratieproducten in geïnfecteerde cellen met een factor 100.Bictegravir remt krachtig hiv-1-replicatie in zowel MT-2- als MT-4-cellen met EC50's van respectievelijk 1,5 en 2,4 nM.Bictegravir vertoont krachtige antivirale effecten in zowel primaire CD4+ T-lymfocyten als van monocyten afgeleide macrofagen, met EC50's van 1,5±0,3 nM en 6,6±respectievelijk 4,1 nM, die vergelijkbaar zijn met waarden verkregen in T-cellijnen [1].

MCE heeft de nauwkeurigheid van deze methoden niet onafhankelijk bevestigd.Ze zijn alleen ter referentie.

Chemische structuur