Beschrijving

Bictegravir is een nieuwe, krachtige remmer van HIV-1-integrase met een IC50 van 7,5 nM.

In vitro

Bictegravir (BIC) remt de strengoverdrachtsactiviteit met een IC50 van 7,5± 0,3 nM. In verhouding tot de remming van de activiteit van strengoverdracht is Bictegravir een veel zwakkere remmer van 3'-verwerkingsactiviteit van HIV-1 IN, met een IC50 van 241±51 nm. Bictegravir verhoogt de accumulatie van 2-LTR-cirkels ~5-voudig ten opzichte van de schijnbehandelde controle en vermindert de hoeveelheid authentieke integratieproducten in geïnfecteerde cellen met een factor 100. Bictegravir remt op krachtige wijze de HIV-1-replicatie in zowel MT-2- als MT-4-cellen met EC50's van respectievelijk 1,5 en 2,4 nM. Bictegravir vertoont krachtige antivirale effecten op zowel primaire CD4+ T-lymfocyten als van monocyten afkomstige macrofagen, met EC50's van 1,5.±0,3 nM en 6,6±4,1 nM respectievelijk, wat vergelijkbaar is met waarden verkregen in T-cellijnen[1].

MCE heeft de nauwkeurigheid van deze methoden niet onafhankelijk bevestigd. Ze zijn alleen ter referentie.

Chemische structuur