Clopidogrel en Ticagrelor zijn P2Y12-receptorantagonisten die adenosinedifosfaat (ADP) op de plaat remmen door selectief de binding van adenosinedifosfaat (ADP) aan de P2Y12-receptor op de plaat en de activiteit van het secundaire ADP-gemedieerde glycoproteïne GPII.b/III.a-complex te remmen.

Beide zijn klinisch vaak gebruikte antiplatellers, die kunnen worden gebruikt om trombose te voorkomen bij patiënten met chronische stabiele angina, acuut coronair arteriesyndroom en ischemische beroerte. Dus wat is het verschil?

1, De starttijd

Ticagrelor is effectiever en bij patiënten met acuut coronair syndroom kan het snel de plaatjesaggregatie remmen, terwijl Clopidogrel minder effectief is.

2, neem de dosisfrequentie

De halfwaardetijd van Clopidogrel is 6 uur, terwijl de halfwaardetijd van Ticagrelor 7,2 uur is.

De actieve metabolieten van Clopidogrel binden zich echter onomkeerbaar aan de P2Y12-proefpersoon, terwijl de Ticagrelor- en P2Y12-proefpersoon omkeerbaar zijn.

Daarom wordt Clopidogrel eenmaal per dag ingenomen, terwijl Ticagrelor tweemaal per dag wordt gegeven.

3, Antibloedplaatjesactie

De bloedplaatjesaggregatieremmers van Ticagrelor waren effectiever en uit onderzoeken bleek dat Ticagrelor geen verschil had in het verminderen van cardiovasculaire sterfte en myocardinfarct, dat hoger was dan in de Clopidogrel-groep, en in het geval van een beroerte.

Gebaseerd op de voordelen van behandeling met Ticagrelor voor patiënten met acuut coronair syndroom (ACS), bevelen relevante richtlijnen in binnen- en buitenland aan dat Ticagrelor wordt gebruikt voor de behandeling van bloedplaatjesaggregatieremmers bij ACS-patiënten. In twee gezaghebbende richtlijnen van de European Heart Association (ESC NSTE-ACS Guidelines 2011 en STEMI Guidelines 2012) kan Clopidogrel alleen worden gebruikt bij patiënten die niet met Ticagrelor kunnen worden behandeld.

4, Risico op bloedingen

Het risico op bloedingen bij langdurig gebruik van Ticagrelor was iets hoger dan dat van Clopidogrel, maar het risico op bloedingen was vergelijkbaar bij kortdurend gebruik.

Uit onderzoek van KAMIR-NIH op basis van de Oost-Aziatische bevolking blijkt dat het risico op TIMI-bloedingen significant hoger was bij patiënten van ≥ 75 jaar dan bij Clopidogrel. Daarom wordt voor acS-patiënten ≥ 75 jaar aanbevolen om Clopidogrete te selecteren als de voorkeurs-P2Y12-remmer op basis van aspirine.

Antiplaatbloedplaatjestherapie voor patiënten met een laag aantal bloedplaatjes moet ook de optie van Ticagrelor vermijden.

5, Andere bijwerkingen

De meest gemelde bijwerkingen bij met Ticagrelor behandelde patiënten waren ademhalingsmoeilijkheden, blauwe plekken en neusbloedingen, die vaker voorkwamen dan bij de Clopidogrelgroep.

6. Geneesmiddelinteracties

Clopidogrel is een presuperiaal geneesmiddel dat gedeeltelijk wordt gemetaboliseerd door CYP2C19 als de actieve metaboliet. Het gebruik van een geneesmiddel dat de activiteit van dit enzym remt, kan de mate waarin Clopidogrel wordt omgezet in een actieve metaboliet verlagen. Daarom wordt het gecombineerde gebruik van sterke of matige CYP2C19-remmers zoals omeprazol, esomeprazol, fluoronazol, voliconazol, fluoxetine, fluorovolsamine, cycloproxacine en camasi niet aanbevolen.

Ticagrelor wordt voornamelijk gemetaboliseerd door CYP3A4 en een klein deel wordt gemetaboliseerd door CYP3A5. Gecombineerd gebruik van CYP3A-remmers kan de Cmax en AUC van ticagrelor verhogen. Daarom moet het combinatiegebruik van ticagrelor met krachtige CYP3A-remmers zoals ketoconazol, itraconazol, voriconazol, claritromycine enz. worden vermeden. Gecombineerd gebruik van een CYP3A-inductor kan echter respectievelijk de Cmax en de AUC van ticagrelor verlagen. Daarom moet het gecombineerde gebruik van sterke CYP3A-inductoren, zoals dexamethason, fenytoïnenatrium, fenobarbital en carbamazepine, worden vermeden.

7. Bloedplaatjesaggregatieremmers bij patiënten met nierinsufficiëntie

PLATO liet in een onderzoek bij patiënten met acuut coronair syndroom met nierinsufficiëntie een significante stijging van serumcreatinine zien in de ticagrelorgroep vergeleken met clopidogrel; Verdere analyse van patiënten behandeld met ARB toonde een stijging van 50% in serumcreatinine >, niergerelateerde bijwerkingen. nierfunctiegerelateerde bijwerkingen waren significant hoger in de ticagrelorgroep dan in de clopidogrelgroep. Daarom zou clopidogrel + aspirine de eerste keuze moeten zijn voor patiënten met nierproblemen. insufficiëntie.

8. Antibloedplaatjestherapie bij patiënten met jicht/hyperurikemie

Er is aangetoond dat langdurig gebruik van ticagrelor het risico op jicht verhoogt. Jicht is een vaak voorkomende bijwerking van behandeling met ticagrelor, die mogelijk verband houdt met het effect van actieve metabolieten van ticagrelor op het urinezuurmetabolisme. Daarom is clopidogrel de optimale bloedplaatjesaggregatieremmer. /hyperurikemiepatiënten.

9. Antibloedplaatjestherapie vóór CABG (coronaire bypass-transplantatie)

Patiënten die een CABG-behandeling ondergaan en die een lage dosis aspirine (75 tot 100 mg) gebruiken, hoeven preoperatief niet te stoppen. Patiënten die een P2Y12-remmer krijgen, moeten overwegen om ticagrelor gedurende ten minste 3 dagen en clopidogrel gedurende ten minste 5 dagen preoperatief te staken.

10. Lage reactiviteit van clopidogrel

De lage reactiviteit van bloedplaatjes op clopidogrel kan leiden tot ischemietijd. Om de lage reactiviteit van clopidogrel te overwinnen, zijn het verhogen van de dosis clopidogrel of het vervangen ervan door ticagrelor gebruikelijke keuzes.

Kortom, ticagrelor werkt snel en heeft een sterker remmend effect. Bij de behandeling van acuut coronair syndroom heeft ticagrelor een beter antitrombotisch effect, wat de mortaliteit verder kan verminderen, maar het heeft een hoger risico op bloedingen en heeft hogere bijwerkingen zoals kortademigheid, kneuzingen, bradycardie, jicht enzovoort dan clopidogrel.