Clopidogrel en Ticagrelor zijn P2Y12-receptorantagonisten die plateboard-adenosinedifosfaat (ADP) remmen door selectieve remming van de binding van adenosinedifosfaat (ADP) aan zijn plateboard-P2Y12-receptor en de activiteit van het secundaire ADP-gemedieerde glycoproteïne GPII.b/III.a-complex.

Beide zijn klinisch veelgebruikte antiplatellers, die kunnen worden gebruikt om trombose te voorkomen bij patiënten met chronische stabiele angina, acuut coronair arteriesyndroom en ischemische beroerte.Dus wat is het verschil?

1, de starttijd:

Ticagrelor is effectiever en voor patiënten met acuut coronair arteriesyndroom kan het snel de plaatplaataggregatie remmen, terwijl Clopidogrel minder effectief is.

2, neem de dosisfrequentie:

De halfwaardetijd van Clopidogrel is 6 uur, terwijl de halfwaardetijd van Ticagrelor 7,2 uur is.

De actieve metabolieten van Clopidogrel binden echter onomkeerbaar aan de P2Y12-patiënt, terwijl de Ticagrelor- en P2Y12-patiënt reversibel zijn.

Daarom wordt Clopidogrel eenmaal per dag ingenomen, terwijl Ticagrelor tweemaal per dag wordt gegeven.

3, antibloedplaatjesactie

De antibloedplaatjesaggregatieremmers van Ticagrelor waren effectiever, en studies toonden aan dat Ticagrelor geen verschil had in het verminderen van cardiovasculaire sterfte en myocardinfarct, dat hoger was dan in de Clopidogrel-groep, en bij beroerte.

Op basis van de voordelen van behandeling met Ticagrelor voor patiënten met acuut coronair syndroom (ACS), bevelen relevante richtlijnen in binnen- en buitenland aan dat Ticagrelor wordt gebruikt voor de behandeling van plaatjesaggregatieremmers bij ACS-patiënten.In twee gezaghebbende richtlijnen van de European Heart Association (ESC NSTE-ACS Guidelines 2011 en STEMI Guidelines 2012) mag Clopidogrel alleen worden gebruikt bij patiënten die niet met Ticagrelor kunnen worden behandeld.

4, risico op bloedingen:

Het risico op bloedingen door langdurig gebruik van Ticagrelor was iets hoger dan dat van Clopidogrel, maar het risico op bloeding was vergelijkbaar bij kortdurend gebruik.

Studies door KAMIR-NIH op basis van de Oost-Aziatische populatie laten zien dat het risico op TIMI-bloeding significant hoger was bij patiënten van ≥ 75 jaar dan bij Clopidogrel.Daarom wordt aanbevolen voor acS-patiënten ≥ 75 jaar om Clopidogrete te selecteren als de P2Y12-remmer die de voorkeur heeft op basis van aspirine.

Antiplate-platepet-therapie voor patiënten met een laag aantal kleine platen moet ook de optie van Ticagrelor vermijden.

5、Andere bijwerkingen

De meest gemelde bijwerkingen bij patiënten die met Ticagrelor werden behandeld, waren ademhalingsmoeilijkheden, blauwe plekken en neusbloedingen, die vaker voorkwamen dan in de Clopidogrel-groep.

6. Geneesmiddelinteracties

Clopidogrel is een presuperiaal geneesmiddel, dat gedeeltelijk wordt gemetaboliseerd door CYP2C19 als zijn actieve metaboliet, en het nemen van een geneesmiddel dat de activiteit van dit enzym remt, kan het niveau verlagen waarop clopidogrel wordt omgezet in een actieve metaboliet.Daarom wordt het gecombineerde gebruik van sterke of matige CYP2C19-remmers zoals omeprazol, esomeprazol, fluoronazol, voliconazol, fluoxetine, fluorovolsamine, cycloproxacine, camasi niet aanbevolen.

Ticagrelor wordt voornamelijk gemetaboliseerd door CYP3A4 en een klein deel wordt gemetaboliseerd door CYP3A5. Gecombineerd gebruik van CYP3A-remmers kan de Cmax en AUC van ticagrelor verhogen.Daarom moet het gecombineerde gebruik van ticagrelor met krachtige CYP3A-remmers zoals ketoconazol, itraconazol, voriconazol, claritromycine, enz. worden vermeden. Gecombineerd gebruik van een CYP3A-inductor kan echter respectievelijk de Cmax en AUC van ticagrelor verlagen.Daarom moet het gecombineerde gebruik van een sterke CYP3A-inductor, zoals dexamethason, fenytoïne-natrium, fenobarbital en carbamazepine, worden vermeden.

7、Antibloedplaatjestherapie bij patiënten met nierinsufficiëntie

PLATO toonde in een onderzoek bij patiënten met acuut coronair syndroom met nierinsufficiëntie een significante toename van serumcreatinine in de ticagrelorgroep in vergelijking met clopidogrel; Verdere analyse van patiënten behandeld met ARB toonde een 50% toename van serumcreatinine >, niergerelateerde bijwerkingen voorvallen en nierfunctiegerelateerde bijwerkingen waren significant hoger in de ticagrelorgroep dan in de clopidogrelgroep. Daarom zou clopidogrel + aspirine de eerste keuze moeten zijn voor patiënten met nierinsufficiëntie.

8、Antibloedplaatjestherapie bij patiënten met jicht/hyperurikemie

Het is aangetoond dat langdurig gebruik van ticagrelor het risico op jicht verhoogt. Jicht is een veelvoorkomende bijwerking van de behandeling met ticagrelor, die mogelijk verband houdt met het effect van actieve metabolieten van ticagrelor op het urinezuurmetabolisme. Daarom is clopidogrel de optimale antibloedplaatjestherapie voor jicht /hyperurikemie patiënten.

9. Antibloedplaatjestherapie vóór CABG (coronaire bypass-transplantatie)

Patiënten die voor CABG zijn ingepland en een lage dosis aspirine (75 tot 100 mg) gebruiken, hoeven niet preoperatief te stoppen; Patiënten die een P2Y12-remmer krijgen, moeten overwegen preoperatief te stoppen met ticagrelor gedurende ten minste 3 dagen en clopidogrel gedurende ten minste 5 dagen.

10、Lage reactiviteit van clopidogrel

De lage reactiviteit van bloedplaatjes op clopidogrel kan leiden tot ischemietijd.Om de lage reactiviteit van clopidogrel te overwinnen, is het gebruikelijk om de dosis clopidogrel te verhogen of te vervangen door ticagrelor.

Concluderend, ticagrelor werkt snel en heeft een sterker remmend effect.Bij de behandeling van acuut coronair syndroom heeft ticagrelor een beter antitrombotisch effect, wat de mortaliteit verder kan verminderen, maar het heeft een hoger risico op bloedingen en heeft meer bijwerkingen zoals dyspnoe, kneuzingen, bradycardie, jicht enzovoort dan clopidogrel.